Орсотен отпуск из аптек какой рецепт

Опубликовано: 15.06.2025

Орсотен полуфабрикат - гранулы 225,6 мг (в пересчете на активное вещество орлистат 120 мг).

[100 г полуфабриката - гранул содержат: орлистата 53,1915 г, целлюлозу микрокристаллическую].

Капсулы из гипромеллозы

Состав оболочки капсулы:

Корпус капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

Крышечка капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (Е171).

Описание

Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул бе­лого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассы­пающихся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Липаз ЖКТ ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы не­измененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют что подтверждает минимальное всасывание препарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопро­теинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармако­логически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата где 83% - орлистат в неизмененном виде.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ структурно связанных с орлистатом со­ставляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания:

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м 2 ) в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска в сочетании с умеренно низ­кокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания:

- Синдром хронической мальабсорбции;

- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препара­та;

- беременность и кормление грудью;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Беременность и лактация:

По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют поэтому не следует назначать орлистат во время бе­ременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют орлистат не сле­дует принимать в период лактации.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг которую принимают внутрь запивая водой непосредственно перед каждым основным приемом пищи во время еды или не позднее чем через час после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира то прием орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушения­ми функции печени или почек.

Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочные эффекты:

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трех месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явле­ний снижается. Встречаются: метеоризм сопровождающийся выделениями из прямой кишки позывы на де­фекацию жирный/масляный стул маслянистые выделения из прямой кишки жидкий стул мягкий стул включения жира в кале (стеаторея) боль/чувство дискомфорта в области живо­та учащение дефекации боль/ дискомфорт в прямой кишке императивные позывы на дефе­кацию недержание кала поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диа­бетом 2 типа головная боль чувство тревоги грипп чувство усталости инфекции верхних отделов дыхательных путей инфекции мочевыводящих путей дисменорея редко: аллерги­ческие реакции (например зуд сыпь крапивница ангионевротический отек бронхоспазм анафилаксия); очень редко: дивертикулит желчнокаменная болезнь гепатит возможно в тяжелой степени буллезная сыпь повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка:

Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или много­кратных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого доза 240 мг 3 раза в сутки назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев не вызвала значительного усиления побочных явлений.

В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Взаимодействие:

У пациентов получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат может наблю­даться снижение уровня протромбина повышение международного коэффициента нормали­зации (INR) что приводит к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином бигуанидами дигоксином фибратами флуоксетином лосартаном фенитоином пероральными контрацептивами фентермином нифедипином GITS нифедипином с замедленным высвобождением сибутрамином фуросемидом каптоприлом атенололом глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодос­тупность и гиполипидемический эффект правастатина повышая его концентрацию в плазме на 30%.Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабе­том вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витами­нов (A D Е К). Если рекомендован прием поливитаминов то их следует принимать не ра­нее чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концен­трации циклоспорина в плазме крови поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

У пациентов получающих амиодарон следует более тщательно проводить клиническое на­блюдение и мониторинг ЭКГ так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Особые указания:

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболе­ваний сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию нарушение толерантно­сти к глюкозе гиперинсулинемию артериальную гипертензию сахарный диабет типа 2) и к уменьшению количества висцерального жира

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением ком­пенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны полу­чать сбалансированное умеренно низкокалорийное питание содержащее не более 30% ка­лорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться если орлистат принимают на фоне питания богатого жирами (например 2000 ккал/сутки > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров что равняется приблизительно 67 г. жира). Пациенты должны знать что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира) тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития по­бочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам кон­тролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела как минимум на 5% при­ем орлистата следует прекратить.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку. 3 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или 1 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капсуле) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "КРКА-РУС" (ООО "КРКА-РУС"), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия

Препарат для лечения ожирения, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
В исследованиях, проводившихся в течение 2 и 4 лет, группа участников, получавших орлистат, и группа участников, получавших плацебо, находились на низкокалорийной диете. Обобщенные данные по пяти 2-летним исследованиям показали, что после 1 года лечения в сочетании с низкокалорийной диетой процент пациентов, получавших 120 мг орлистата и потерявших 10% или более массы тела, составлял 20% по сравнению с 8% пациентов, получавших плацебо.
Данные 4-летнего клинического исследования также предполагают, что снижение массы тела, связанное с применением орлистата, замедлило развитие сахарного диабета 2 типа во время проведения исследования (обобщенное количество случаев развития сахарного диабета: 3.4% в группе пациентов, получавших орлистат, по сравнению с 5.4% в группе пациентов, получавших плацебо). Неизвестно, будут ли эти результаты иметь долговременное положительное действие.

Способ применения

Для взрослых:

Рекомендуемая доза препарата Орсотен® для взрослых составляет 120 мг (1 капсула). Препарат принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Орсотен® также можно пропустить.
Дозы Орсотена свыше 120 мг 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект.
Пациент должен получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, в котором около 30% калорий содержатся в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, белков и углеводов должно быть распределено на три основных приема пищи.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Показания

В сочетании с умеренно низкокалорийной диетой:
— ожирение у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2 или с ИМТ ? 28 кг/м2, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска (такие как дислипидемия, гипергликемия, ночное апноэ);
— у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и с избыточной массой тела в сочетании с гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции;
— холестаз;
— беременность;
— период лактации (период грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлена);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

— Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - чувство тревоги.
— Со стороны дыхательной системы: очень часто - инфекции верхних отделов дыхательных путей; часто - инфекции нижних отделов дыхательных путей.
— Со стороны эндокринной системы: очень часто - гипогликемия*.
— Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, боль/чувство дискомфорта в области живота, метеоризм, сопровождающийся выделениями, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, жидкий стул, учащение дефекации; часто - мягкий стул, недержание кала, вздутие живота*, боль/дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов и десен; очень редко - дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
— Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекции мочевыводящих путей.
— Со стороны половой системы: часто - дисменорея.
— Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
— Дерматологические реакции: очень редко - буллезная сыпь.
— Прочие: очень часто - грипп; часто - чувство усталости.
— Единственные побочные реакции, которые отмечались с частотой > 2% и ? 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и с диабетом 2 типа.

Форма выпуска

Капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт.
Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
1 капс.
орлистат 120 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки капсул: гипромеллоза, титана диоксид (Е171).
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Vidal

Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

1 капс.
орсотен полуфабрикат-гранулы* 225.6 мг,
 что соответствует содержанию орлистата 120 мг

* 100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистат - 53.1915 г, целлюлозу микрокристаллическую.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.

Состав корпуса и крышечки капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (E171).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие


Фармакокинетика

Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 97% принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции, холестаз; одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия, сопутствующая терапия циклоспорином, одновременное применение с ситаглиптином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Дозировка

Внутрь. Рекомендуемая доза - по 60 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 180 мг. Длительность курса лечения - не более 6 мес.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто - боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна - незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна - повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна - буллезная сыпь.

Прочие : частота неизвестна - чувство тревоги; при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов непрямого действия отмечалось снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комдинации возможно только по рекомендации врача.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Особые указания

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.

Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .

При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Орсотен®

оболочка капсулы: титана диоксид (Е171, гипромеллоза.

Описание

Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.

Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.

Код АТХ А08АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.

Фармакодинамика

Орсотен® - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.

Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).

Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата, приводит к улучшению углеводного обмена.

Показания к применению

Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения

- больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)

- больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска

В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.

Способ применения и дозы

По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.

Прием дозы, выше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки), не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Особые группы пациентов

Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.

В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

- инфекция верхних дыхательных путей

- инфекция нижних дыхательных путей

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

- боль/дискомфорт в животе,

- маслянистые выделения из прямой кишки

- выделение газов с некоторым количеством отделяемого

- императивные позывы к дефекации

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: инфекция мочевых путей

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень часто: гипогликемия*

Инфекции и заражения

Очень часто: грипп

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: нарушения менструального цикла

* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.

Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.

- увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы

- у пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны иммунной системы

-гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

-оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности

Противопоказания

- повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам - препарата

- синдром хронической мальабсорбции

- беременность и грудное вскармливание

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.

При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).

При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.

При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.

Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.

Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

Особые указания

В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.

Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.

Пациентам следует рекомендовать придерживаться диеты (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.

В период терапии наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае серьезного и/или непрекращающегося кровотечения следует внимательно изучить причины.

В случае тяжелой диареи помимо пероральных контрацептивов может потребоваться дополнительная контрацепция.

У пациентов, принимающих Орсотен® на фоне терапии антикоагулянтами, следует мониторировать параметры свертываемости крови.

Прием Орсотена может приводить к гипероксалурии и оксалатной нефропатии, ведущей к почечной недостаточности. Этот риск увеличивается у пациентов с имеющимся заболеванием почек и/или дегидратацией.

Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться лечение гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).

Прием Орсотена может приводить к снижению абсорбции противосудорожных препаратов у пациентов, принимающих противоэпилептические препараты и, как следствие, развитию судорог.

Применение в педиатрии

Препарат не применяется у детей и подростков до 18 лет.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных реакций, нарушающих способность к концентрации внимания.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев у больных ожирением, но это не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случае приема Орсотена в дозах, превышающих терапевтические, рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.

Симптомами превышения дозы препарата может быть появление и усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Любые системные эффекты, которые связаны с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/алюминиевой/ поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 21 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3, 6, 12 (по 7 капсул) или 1, 2 и 4 (по 21 капсул) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Орсотен капсулы 120мг 42 шт.

Инструкция по применению Орсотен капсулы 120мг 42 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания

Краткое описание

Фармакологическое действие - ингибирующее желудочно-кишечные липазы.Внутрь, во время, или не позднее, чем через 1 ч после еды. Взрослым - по 1 капс. 3 раза в день (с каждым основным приемом пищи). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Состав

1 капсула содержит:
Активное вещество:
орсотен полуфабрикат гранулы;
Вспомогательное вещество:
целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Показания

— продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Орсотен® можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая разовая доза составляет 1 капс. (120 мг). Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить. Дозы орлистата более 120 мг 3 раза/сут не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии - не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек. Безопасность и эффективность применения орлистата для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочные действия

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; очень редко - дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно тяжелой степени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны обмена веществ: гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа. Со стороны ЦНС: головная боль, чувство тревоги. Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезная сыпь. Прочие: гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции; — холестаз; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); — повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Читайте также: